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Venetoclax是一种BCL2抑制剂，也称为Venclexta。它是单独或与其他药物联合使用，治疗某些新诊断的成人急性粒细胞白血病和成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的药物，也用于治疗其他类型的癌症。Venetoclax与一种名为BCL2的蛋白质结合，这种蛋白质存在于某些类型的癌细胞中。Venetoclax阻断这种蛋白质并有助于杀死癌细胞。

Venetoclax的批准适应症为：与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷联合用于治疗75岁及以上或因合并症而感到不适的患者接受强化诱导化疗的新诊断成人急性髓系白血病(AML)患者。作为一种选择性Bcl2抑制剂，venetoclax可以抑制抗凋亡蛋白Bcl2的表达，调节线粒体凋亡途径，诱导肿瘤细胞死亡。研究证实，抑制Bcl2可以靶向高危MDS，诱导CD34祖细胞死亡，克服细胞凋亡抵抗，延缓疾病进展。

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Venetoclax于2016年首次获得FDA批准，是FDA批准的第一个针对Bcl2的药物。在一项Venetoclax作为单药治疗复发/难治性AML或不适合强化化疗的AML的III期临床试验中，32名患者每天接受400mg或800mgVenetoclax，中位年龄为71岁。结果显示，CR/CRi率为19%，无进展生存期(PFS)为2.3个月，OS为4.7个月。Venetoclax是一种选择性的、口服生物可利用的抗凋亡蛋白BCL-2小分子抑制剂。

BCL-2的过度表达已在CLL和AML细胞中得到证实，其中BCL-2介导肿瘤细胞存活并与化疗药物耐药性相关。Venetoclax通过直接结合BCL-2蛋白，取代BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜透化和半胱氨酸蛋白酶激活，帮助恢复细胞凋亡过程。在非临床研究中，venetoclax在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中表现出细胞毒活性。有时某些药物同时使用并且可以相互作用。强CYP3A诱导剂的同时使用可降低venetoclaxCmax和AUC0-INF，这可能降低VENCLEXTA的疗效，避免VENCLEXTA与强或中度CYP3A诱导剂的同时使用。

Venetoclax可用于白血病，按照药品说明书或医生推荐的剂量服用是正确的。初始治疗维奈托克，每天一次，每次20mg，连续7天，然后剂量开始增加，第一周每天20mg，第二周每天50mg，第三周每天100mg，第四周每天200毫克，第五周每天200毫克。每周开始时每天400mg，该剂型可用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。

急性粒细胞白血病：≥75岁或有合并症的成人，剂量口服，第一天：100mg，每日一次。第2天：每天200毫克。第3天：400毫克，每日一次。对于不同的疾病，维奈托克的剂量也不同。建议患者在医生指导下用药，不要随意增加或减少药物剂量，以免发生影响病情的不良反应。

维奈托克可以服用多长时间取决于患者的实际情况。如果患者使用一段时间后对药物产生耐药性，则不能继续使用。如果患者长期使用无耐药性，则可以长期使用。药品说明书表明，维奈托克应一直服用到病情恶化或出现不可接受的毒副作用为止。Venetoclax需要每天同一时间用水服用，也可以与食物一起服用。药物不可咀嚼、压碎、折断等。返回搜狐，查看更多

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